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  1. en.wikipedia.org › wiki › GuanfacineGuanfacine - Wikipedia

    Guanfacine. Guanfacine, sold under the brand name Tenex among others, is an oral medication used to treat attention deficit hyperactivity disorder (ADHD) and high blood pressure. It is not considered a first-line treatment for either indication. Common side effects include sleepiness, constipation, dry mouth, sexual problems, and headaches.

    • C₉H₉Cl₂N₃O
    • CYP3A4
    • Estulic, Intuniv, Tenex, others
    • By mouth
  2. La guanfacina es un antihipertensivo derivado de la fenilacetilguanidina. Es un agonista adrenérgico más selectivo por los receptores α 2A [1] que la clonidina.Al igual que esta, disminuye la presión arterial al activar a los receptores del tallo encefálico, con supresión de la actividad simpática.

    • Ver listaTenex® (antihipertensivo), Intuniv® (para el TDAH)
  3. Though this Wikipedia article claims that guanfacine can help treat PTSD, only one study is cited to support that statement, which seems to be in some dispute. The following studies found no effect of guanfacine on PTSD symptoms, and in one study it also produced unwanted side effects.

    • Utilisations Médicales
    • Histoire
    • Pharmacologie
    • Études
    • Références

    La guanfacine est utilisée seule ou en association avec des stimulants pour traiter le trouble déficit de l'attention, l'hypertension artérielle ainsi que l'anxiété (hors-AMM).

    En 1986, la Food and Drug Administration (FDA) a approuvé l'utilisation de guanfacine pour le traitement de l'hypertensionsous la marque Tenex. En 2010, la FDA a approuvé l'utilisation de guanfacine pour le traitement du trouble du déficit de l'attention (TDAH) chez les personnes âgées de 6 à 17 ans. Elle a ensuite été approuvé (une nouvelle fois pour le TDAH) par l'Agence européenne des médicamentsen 2015.

    Contrairement à la Ritaline, la guanfacine ne jouerait pas sur la recapture de la dopamine mais plutôt sur la transmission synaptique au niveau du cortex préfrontal[4].

    Anxiété

    Une étude[5] suggère que la guanfacine est potentiellement efficace dans le traitement de l'anxiété. Cette étude a comparé les effets de la guanfacine (1 mg à 6 mg par jour) par rapport à un placebo chez 83 participants âgés de 6 à 17 ans pendant 12 semaines. Une proportion plus élevée d'enfants recevant la guanfacine ont obtenu un score inférieur ou égal à 2 dans l'impression clinique global (en) (CGI) à la fin de l'étude, par rapport aux enfants recevant le placebo.

    Trouble de stress post-traumatique

    La guanfacine a été étudiée en tant que traitement du trouble de stress post-traumatique (SSPT). Les preuves d'efficacité chez l'adulte sont limitées, mais une étude a montré des résultats positifs chez les enfants qui en étaient atteints, avec en outre un TDAH comorbide[6]. Il pourrait également être utile chez les patients adultes atteints de trouble de stress post-traumatique (SSPT) qui ne répondent pas aux antidépresseurs[7].

    Sevrage des opioïdes, de l'alcool et de la nicotine

    La guanfacine a été étudiée pour le traitement du sevrage des opioïdes, de l'alcool et de la nicotine. Il a été démontré que la guanfacine contribue à réduire le besoin de nicotine induit par le stress chez les fumeurs qui tentent de cesser de fumer, ce qui peut impliquer un renforcement de la maîtrise de soi dans le cortex préfrontal[8].

    • 29110-47-229110-48-3 ( chlorhydrate )
    • 249-442-8, 249-443-3(chlorhydrate)
    • Anwendungsgebiete
    • Pharmakologie
    • Geschichte
    • Handelsnamen
    • Einzelnachweise

    Guanfacin ist ein Abkömmling des Clonidins und wurde ursprünglich zur Behandlung des Bluthochdrucks eingesetzt. Es bewirkte eine Senkung des Blutdrucks um etwa 16 %,konnte sich aber als Blutdrucksenker nicht dauerhaft am Markt behaupten, nachdem modernere Antihypertonika mit günstigerem Nutzen-Risiko-Verhältnis entwickelt worden waren. Seit September 2015 ist Guanfacin in der Europäischen Union zur Behandlung von ADHS bei 6- bis 17-Jährigen, für die eine Behandlung mit Stimulanzien nicht in Frage kommt, nicht vertragen wird oder unwirksam war, zugelassen.Guanfacin wird meistens in retardierter Form verabreicht und darf nur im Rahmen einer therapeutischen Gesamtstrategie angewendet werden, die in der Regel auch psychologische, pädagogische und soziale Maßnahmen umfasst. In Studien hat sich Guanfacin auch bei 2 und 3 Jahre alten Kindern als wirksam erwiesen. In einer 2020 veröffentlichten klinischen Phase-III Studieerwies sich Guanfacin auch bei Erwachsenen mit ADHS als wirksam.

    Biochemie

    Die Verbindung wirkt als sehr selektiver Agonist am α2-Adrenozeptor. Daneben bindet es auch als selektiver Agonist an den 5-HT2B-Rezeptor. In Ratten führt Guanfacin zu einem verbesserten Kurzzeitgedächtnis durch die Hemmung der Bildung des sekundären Botenstoffs cAMP im präfrontalen Cortex.

    Wirkungsmechanismus

    Für die blutdrucksenkende Wirkung ist einerseits die Stimulierung der α2-Adrenozeptoren mit der Folge einer verminderten Noradrenalinfreisetzung als auch die agonistische Wirkung an den Imidazolinrezeptorenursächlich. Es resultiert eine Abnahme des peripheren Gefäßwiderstandes, der Herzfrequenz und des Herzzeitvolumens. Der Wirkmechanismus von Guanfacin in der Behandlung von ADHS ist nicht vollständig geklärt. Bei Ratten zeigte sich ein dosisabhängiger Rückgang von Impulsivität, der einer ang...

    Pharmakokinetik

    Die orale Bioverfügbarkeit liegt bei 80 %. Es gibt keine Hinweise auf einen First-Pass-Effekt. Die biologische Halbwertszeit beträgt 17 Stunden. Guanfacin wird über die Niere ausgeschieden. Im Zuge der Biotransformationwird 3-Hydroxy-Guanfacin gebildet.

    Guanfacin wurde zuerst 1974 unter dem Codenamen „BS 100-141“ im Rahmen der Frühjahrstagung der Deutschen Pharmakologischen Gesellschaft in Mainz als eine neue pharmakologisch wirksame Substanz vorgestellt. Es wurde 1979 zur Behandlung des Bluthochdrucks unter dem Markennamen Estulic vom damaligen Sandoz-Tochterunternehmen Wander eingeführt. Seit der Zulassung des Wirkstoffs durch die US-amerikanische Food and Drug Administration im Jahr 1986, ist Guanfacin auch in den USA zur Behandlung des Bluthochdrucks auf dem Markt. Im September 2009 wurde Guanfacin unter dem Handelsnamen Intuniv zunächst in den USA zur Behandlung des ADHS zugelassen. Im September 2015 folgte die arzneimittelrechtliche Zulassung in der EU durch die Europäische Arzneimittel-Agentur.Im Juni 2019 erfolgte die erstmalige Zulassung von Guanfacin für ADHS bei Erwachsenen in Japan.

    Estulic (D, a.H.), Tenex (USA)
    Intuniv (EU, USA, CA, JP)
    ↑ a b c Eintrag zu Guanfacin-Hydrochloridbei TCI Europe, abgerufen am 2. Februar 2016.
    ↑ N. T. Bello: Clinical utility of guanfacine extended release in the treatment of ADHD in children and adolescents. In: Patient preference and adherence. Band 9, 2015, S. 877–885. doi:10.2147/PPA....
    ↑ a b c K. Neumann: Zweite Chance für Guanfacin, 6. Oktober 2015.
    ↑ P. Jerie: Clinical experience with guanfacine in long-term treatment of hypertension. In: British journal of clinical pharmacology. Band 10, Suppl 1, 1980, S. 37S–47S. PMID 6994777, PMC 1430120(f...
    • N-(Diaminomethyliden)-2-(2,6-dichlorphenyl)acetamid
    • Guanfacin
    • 249-442-8
    • C₉H₉Cl₂N₃O
  4. en.wikidark.org › wiki › GuanfacineGuanfacine - Wikipedia

    07/05/2021 · Guanfacine, sold under the brand name Tenex among others, is an oral medication used to treat attention deficit hyperactivity disorder (ADHD) and high blood pressure. It is not considered a first-line treatment for either indication.

  5. sh.wikipedia.org › wiki › GvanfacinGvanfacin - Wikipedia

    Gvanfacin. ? Guanfacin ( Teneks, Intuniv) je simpatolitik. On je selektivni agonist α 2A receptora. Ti receptori su koncentrisani u prefrontalnom korteksu, te guanfacin potencijalno može da poboljša sposobnost pažnje putem modulisanja postsinaptičkih α 2A receptora.

    • 99,9%
    • Tenex, Intuniv
    • 246,093 g/mol
    • CHClNO
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